Olmesartan - thông tin về hoạt chất Olmesartan

Olmesartan là gì?

Chỉ định của Olmesartan

Điều trị chứng tăng huyết áp.

Dược động học của Olmesartan

Olmesartan medoxomil nhanh chóng được hấp thu qua đường tiêu hóa và được ester hóa thành dạng hoạt động. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Thuốc không bị chuyển hóa qua cytochrome P450.

Olmesartan medoxomil hấp thu nhanh chóng bằng đường uống.

Nồng độ đỉnh trong máu: dao động 60 – 120 phút sau khi uống. 99% thuốc ở dạng kết hợp với Protein trong huyết tương. Chính vì lẽ đó mà thuốc được phóng thích dần dần và ổn định suốt 24 giờ.

Độ khả dụng sinh học của thuốc: 26%.

Thời gian bán hủy của thuốc: 13 giờ.

Thanh thải: 35 – 50% qua nước tiêu, phần còn lại qua phân;

Khi thử nghiệm trên chuột: lượng olmesartan xuyên qua hàng rào máu – não rất ít.

Olmesartan được phóng thích rất ít qua sữa khi nghiên cứu ở chuột.

Dược lý của Olmesartan

Hướng dẫn sử dụng Olmesartan

Người lớn

Liều khởi đầu thông thường là 20mg, ngày 1 lần. Bệnh nhân cần tiếp tục giảm huyết áp sau 2 tuần điều trị có thể tăng liều đến 40mg. Liều trên 40mg và liều dùng 2 lần / ngày không mang lại hiệu quả cao hơn.

Không cần điều chỉnh liều khởi đầu ở bệnh nhân cao tuổi, đối với bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin <40 ml / phút) hoặc rối loạn chức năng gan, cần dùng liều khởi đầu thấp hơn.

Nếu huyết áp không được kiểm soát bởi olmesartan dùng đơn lẻ, có thể bổ sung thuốc lợi tiểu. Olmesartan có thể được dùng với các thuốc hạ huyết áp khác.

Trẻ em (6-16 tuổi)

• Liều khởi đầu thông thường là 10mg, ngày 1 lần cho bệnh nhân có cân nặng từ 20 đến <35 kg hoặc 20mg, ngày 1 lần cho bệnh nhân có cân nặng ≥ 35 kg. Bệnh nhân cần tiếp tục giảm huyết áp sau 2 tuần điều trị, có thể tăng liều lên đến tối đa 20mg, ngày 1 lần cho bệnh nhân có cân nặng <35 kg hoặc 40mg, ngày 1 lần cho bệnh nhân có cân nặng ≥ 35 kg.
• Không dùng olmesartan cho trẻ em <1 tuổi.

Chống chỉ định Olmesartan

Không sử dụng đồng thời Aliskiren với olmesartan ở bệnh nhân đái tháo đường.

Tác dụng phụ Olmesartan

Chóng mặt, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, tiêu chảy nặng, giảm cân, khó thở hoặc khó nuốt, khàn tiếng. Olmesartan có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Tương tác Olmesartan

Không sử dụng đồng thời Aliskiren với olmesartan ở bệnh nhân đái tháo đường. Tránh sử dụng Aliskiren với olmesartan ở bệnh nhân suy thận (GFR <60 ml / phút).

Dùng đồng thời olmesartan với colesevelam hydrochloride làm giảm tiếp xúc với cơ thể và giảm nồng độ đỉnh của olmesartan trong huyết tương. Dùng olmesartan ít nhất 4 giờ trước khi dùng colesevelam hydrochloride giúp làm giảm hiệu ứng tương tác thuốc.

Lưu ý sử dụng Olmesartan

Olmesartan có thể gây tiêu chảy mạn tính và giảm cân.

• Phụ nữ có thai: Sử dụng olmesartan trong 6 tháng cuối của thai kỳ làm giảm chức năng thận, tổn thương phổi, biến dạng xương và gây tử vong thai, thiểu ối. Các tổn thương khác ở trẻ sơ sinh bao gồm giảm sản hộp sọ, vô niệu, hạ huyết áp, suy thận và tử vong. Khi phát hiện có thai, cần dừng olmesartan càng sớm càng tốt.
• Bà mẹ cho con bú: Không biết olmesartan có được bài tiết trong sữa mẹ hay không nhưng olmesartan được tiết ra ở nồng độ thấp trong sữa của chuột cho con bú. Do khả năng tác động xấu đối với trẻ bú mẹ, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
• Trẻ em: Trẻ sơ sinh có tiền sử tiếp xúc với olmesartan trong tử cung: Nếu xảy ra thiểu niệu hoặc tụt huyết áp, cần thay máu hoặc thẩm phân để ngăn hạ huyết áp và điều trị tình trạng rối loạn chức năng thận. Trẻ em <1 tuổi không được sử dụng olmesartan. Những thuốc có tác động trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin aldosterone - hệ thống các hormon làm nhiệm vụ điều hòa cân bằng huyết áp và dịch ngoại bào (RAAS) có thể có tác động đến sự phát triển của thận chưa trưởng thành.
• Người cao tuổi: Thận trọng khi sử dụng olmesartan cho người cao tuổi, nên cân nhắc giảm liều.
• Bệnh nhân có chức năng thận suy yếu: Thay đổi chức năng thận có thể xảy ra ở những người nhạy cảm với olmesartan. Bệnh nhân bị hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên dùng olmesartancó thểtăng creatinin trong huyết thanh hoặc tăng urê máu (BUN).
• Bệnh nhân da đen: Tác dụng hạ huyết áp của olmesartan giảm ở những bệnh nhân đen. Cần xem xét tăng liều.

Xử lý quá liều Olmesartan

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: ngất xỉu, chóng mặt, nhịp tim nhanh hoặc chậm.

Xử lý quên liều Olmesartan

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Cảnh báo khi sử dụng Olmesartan

Thuốc gây độc lên thai nhi, có thể gây tổn thương hoặc tử vong cho thai nhi, khi phát hiện mang thai cần dừng thuốc càng sớm càng tốt.

Điều kiện bảo quản

Olmesartan

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.